Novosibirsk alimləri metabolik sindrom və 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün yeni bir birləşmə yaradıblar. O, eyni zamanda qan şəkərini və xolesterol səviyyəsini azaldır.
Rusiya Elmlər Akademiyasının Sibir Bölməsinin N. N. Vorojtsov adına Novosibirsk Üzvi Kimya İnstitutunun alimləri metabolik sindrom və 2-ci tip diabetin müalicəsi üçün yerli dərman hazırlayırlar. Bu, fenilpropanoik turşu törəməsinin təbii terpenoidlərlə – bitkilərdə, şam iynələrində və efir yağlarında olan üzvi maddələrlə birləşdirilməsi yolu ilə yaradılan bir molekuldur.
Yeni birləşmə karbohidrat və lipid metabolizmasını tənzimləyən PPAR reseptorlarını hədəf alır. Bu sinifdə yalnız iki dərman dünya miqyasında təsdiqlənib və hər ikisi xaricdə – Hindistanda və Çində istehsal olunur. Bu cür dərmanlar Rusiyada istehsal olunmur, ona görə də Novosibirsk alimlərinin inkişafının yerli alternativi yoxdur.
Molekulun quruluşu reseptorun aktiv mərkəzi ilə birbaşa qarşılıqlı təsir göstərən farmakofordan və həm hüceyrə membranı vasitəsilə daşınmanı, həm də reseptorun allosterik sahəsi ilə əlavə hidrofob qarşılıqlı təsirləri asanlaşdıran lipofil fraqmentdən ibarətdir. Bunu metafora ilə izah edim: molekulu açar kimi təsəvvür edin. Sərt farmakofor, açarın bıçağı kimi, “kilid”ə – aktiv mərkəzə dəqiq uyğun gəlir. Lakin effektiv bağlanma üçün düzgün mövqe tutmağı təmin edən və reseptorun hidrofob səthi ilə əlavə təmaslar yaradan lipofil fraqment olan “sap” lazımdır. Təbii birləşmələrin fraqmentləri bu rolu yerinə yetirir.
Siçanlar üzərində aparılan təcrübələr göstərdi ki, birləşmə bəzi xarici analoqlardan fərqli olaraq qaraciyərə mənfi təsir göstərmədən qlükoza və xolesterol səviyyələrini effektiv şəkildə aşağı salır. Dərman kümülatif təsirə malikdir və bu da onu mövcud dərmanlardan fərqləndirir.
Alimlər hazırda birləşmələri hüceyrə kulturalarında reseptorların bağlanma gücünü qiymətləndirmək və potensial yan təsirləri azaltmaq üçün sınaqdan keçirirlər. Tədqiqatçılar artıq patentlər alıblar və klinikayaqədərki sınaqlar üçün investorlar axtarırlar. Əgər inkişaf uğurla sınaqdan keçirilərsə, Rusiya dünyada qlizakar sinfində dərman istehsal edən üçüncü ölkə olacaq.
Qlitazarlar eyni vaxtda iki növ PPAR reseptorunu (alfa və qamma) aktivləşdirən və həm qlükoza, həm də xolesterol səviyyələrinə təsir etməyə imkan verən dərmanlardır.
Science Mail əvvəllər çiçək piqmentləri və metallara əsaslanan komplekslərin xərçəng müalicəsində tətbiq oluna biləcəyini də bildirmişdi.
Mənbə: mail.ru